壬二酸「非中和型」精華液問世　解析樂敦製藥新研究與「DRX AZA Clear Serum」

本文以診所專售品牌「DRX」推出的「AZA Clear Serum」為主題，整理新研究所呈現的數據、與傳統20%配方乳霜在效果及刺激性上的差異，以及成分設計的重點。

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壬二酸是天然存在的一種飽和二羧酸，具有易溶於油的酸性物質特性。已有報告指出其具備角化正常化作用（使肌膚代謝週期正常化）、抑制痤瘡桿菌等生長的抗菌作用、抗氧化作用、透過抑制酪胺酸酶活性產生的美白作用，以及抗發炎作用等。在海外，壬二酸已獲核准作為尋常性痤瘡（痘痘）及酒糟的治療藥物，以15～20%左右的濃度廣泛作為醫藥品使用。

另一方面，在日本壬二酸並未獲核准作為醫藥品，而是以化妝品成分的形式流通。未獲核准的背景在於壬二酸特有的強烈皮膚刺激性。據說特別是在日本人的肌膚上，曾觀察到無法耐受20%或15%等高濃度製法所帶來刺激的案例。

針對此課題，樂敦製藥長年持續研究，於2011年推出適合日本人使用的配方——診所專售品「DRX AZA Clear」。這是一款添加約20%壬二酸的分散型乳霜。其後於2023年，又從一般通路品牌「Dermacept RX」推出被視為實質上同等配方的「AZA Serum」，打造出在自我保養中也能購得的環境。

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近年來，壬二酸的抑制皮脂及預防痘痘效果廣為人知，國內外各家廠商陸續推出標榜10%或15%等高濃度的保養品。

然而，壬二酸既難溶於水，也難溶於油。若要在水性精華液中以高濃度穩定添加，過去多半採取以下幾種手法。

1. 使用衍生物：以壬二醯二甘氨酸鉀等提高水溶性的衍生物作為主成分。
2. 以鹼中和（中和型）：加入氫氧化鈉等進行中和，使其成為鹽類形式後溶解。
3. 添加大量界面活性劑：使用10%以上的界面活性劑，強行使其增溶。

其中特別常見的是鹼中和型，但一直以來就有人提出疑慮：將酸性原料中和後，會損及其原本的性質，可能無法獲得充分的效果。由於明確驗證中和型對痘痘有效性的臨床數據相當缺乏，其實際效果長期處於不明確的狀態。

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針對這樣的疑問，樂敦製藥在2024年9月8日的研究發表中提出了一項見解。所發表的技術是讓壬二酸在不經中和的情況下完全溶解於製劑中。

壬二酸的解離狀態會隨pH條件而改變。未中和的狀態具有最高的殺菌作用與皮膚滲透性，但在製劑中的溶解性較低。加入鹼進行中和（一級中和、二級中和）後，雖然水溶性提高，殺菌作用與皮膚滲透性卻會下降。換言之，研究顯示中和後溶解雖使製劑化變得容易，但壬二酸原本的功能會隨之降低。

因此，該公司開發出「非中和型3%溶解精華液」，並與傳統的「20%分散型乳霜」進行比較試驗。

• 總皮疹數減少（痘痘改善效果）：在12週的比較中，3%溶解精華液展現出與20%分散型乳霜同等程度的改善效果。特別是在開始使用後的早期階段（第4週時），確認精華液有更快速減少皮疹數的傾向。
• 刺激感降低：壬二酸製劑在開始使用時容易感到刺刺的刺激，而在使用第2週時，回答「未感到搔癢」的比例，精華液高出23個百分點；「未感到刺激感」的比例也高出18.4個百分點。

• 滲透效率約4倍：在使用人類離體皮膚的試驗中，比較塗抹24小時後的皮膚滲透性，3%溶解精華液展現出約為20%分散型乳霜4倍的滲透效率。研究推論，由於未經中和即溶解，即使濃度較低也能有效率地滲透至皮膚，以近7分之1的濃度便可發揮同等以上的效果。
• 對痤瘡桿菌的殺菌效果：3%溶解精華液展現出與20%分散型乳霜同等的高殺菌效果。

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被認為反映此研究技術的產品，是2024年7月上市的醫療機構專售品「DRX AZA Clear Serum」。

從全成分標示來看，以DPG（二丙二醇）為主成分，其次依序為水、溶劑乙氧基二甘醇、乳化劑山崳醇聚醚-30，接著才是壬二酸。

配方不含香料、色素、防腐劑及酒精（乙醇），構成簡單，但基底中使用了高濃度的DPG與乙氧基二甘醇，因此基劑本身並非極低刺激。為了讓壬二酸在非中和狀態下完全溶解，在溶劑設計上下了工夫，可說是相當積極大膽的配方構成。

實際塗抹於肌膚的感受是，雖然仍會產生製劑特有的刺刺感，但與傳統20%乳霜（AZA Clear等）相比已較為溫和。相較於塗抹乳霜時強烈出現的灼熱刺痛感，精華液製劑的刺激感起始較為柔和。

對於想避免含大量油分之乳霜基劑的痘痘肌或有皮脂困擾的族群而言，採用水感精華液質地，同時可望發揮與傳統20%乳霜同等作用，是一大優點。

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DRX AZA Clear Serum（26mL）目前以醫療機構專售品的形式販售，基本上需前往有販售的醫美皮膚科等診所就診後購買。

考量到過去AZA Clear後來以「Dermacept RX AZA Serum」之名在一般通路上市的經過，此次的非中和型精華液未來也很可能推廣至Dermacept RX等一般通路品牌。不過，由於產品化預料需要一段相當的時間，若想及早試用，需向診所諮詢或確認販售窗口。